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禮來（Eli Lilly）宣布以最高10億美元收購(gòu)SiteOne Therapeutics，交易的核心是STC-004，一種靶向Nav1.8鈉離子通道的抑制劑，即將進(jìn)入II期臨床試驗(yàn)。該筆交易包括預(yù)付款和基于監(jiān)管及銷售里程碑的后續(xù)款項(xiàng)。

Nav1.8是疼痛信號(hào)傳導(dǎo)的關(guān)鍵靶點(diǎn)，此前由Vertex Pharmaceuticals通過其今年1月獲FDA批準(zhǔn)藥物Journavx（suzetrigine）得以驗(yàn)證。

該筆收購(gòu)將大大拓展禮來非阿片類鎮(zhèn)痛藥物管線，以減少對(duì)當(dāng)前核心領(lǐng)域（肥胖癥和糖尿病藥物，如替爾泊肽）的依賴。

與此同時(shí)，禮來的管線已有四種疼痛候選藥物：

LY3556050（Mazisotine）是一種小分子 SSTR4 激動(dòng)劑，旨在調(diào)節(jié)體生長(zhǎng)抑素信號(hào)，影響神經(jīng)興奮性，從而改善對(duì)炎癥和疼痛的調(diào)節(jié)。目前處于II期試驗(yàn)階段，正在開發(fā)用于治療成人糖尿病周圍神經(jīng)病變疼痛。

LY3857210（P2X7 抑制劑）是一種口服、高選擇性、腦穿透性小分子 ATP 配體門控離子通道 P2X7 拮抗劑，P2X7 可激活外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)疼痛通路中的神經(jīng)元和非神經(jīng)元細(xì)胞。該藥物正在開發(fā)用于治療慢性疼痛，處于II期試驗(yàn)階段。

LY3848575 (Epiregulin mAb) 是一種單克隆抗體，能與人類表皮生長(zhǎng)因子結(jié)合，阻止表皮生長(zhǎng)因子與其受體結(jié)合并激活受體。目前正在對(duì)其進(jìn)行研究，以治療慢性疼痛II期試驗(yàn)。

AT2R 拮抗劑是一種正在研究用于治療疼痛的化藥，處于I期試驗(yàn)階段。

此次收購(gòu)進(jìn)一步豐富了禮來非阿片類鎮(zhèn)痛布局，5款疼痛管線在大藥企中已經(jīng)足夠傲視群雄了。