3 月 26 日,拜耳與蘇州浦合醫(yī)藥宣布,雙方已就浦合醫(yī)藥口服小分子 PRMT5 抑制劑達(dá)成全球許可協(xié)議。根據(jù)該協(xié)議,拜耳獲得開(kāi)發(fā)、制造和商業(yè)化 MTA 協(xié)同 PRMT5 抑制劑的全球獨(dú)家許可。
PRMT5(蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5)和特定基因 MTAP(代謝酶 5'-脫氧-5'-甲硫腺苷磷酸化酶)在細(xì)胞代謝中發(fā)揮關(guān)鍵作用,對(duì)細(xì)胞存活至關(guān)重要。約 10% 至 30% 的癌癥涉及 MTAP 缺失,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞中的 MTA(甲硫腺苷)水平升高。
BAY 3713372 是一種在研的口服的強(qiáng)效選擇性 MTA 協(xié)同 PRMT5 抑制劑,旨在結(jié)合 PRMT5-MTA 復(fù)合物,專門針對(duì)腫瘤弱點(diǎn)。它的特性包括腦滲透性,可靶向中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)轉(zhuǎn)移瘤和原發(fā)性腦腫瘤。
拜耳已招募首例患者參與 I 期人體首次劑量爬坡臨床試驗(yàn)。該研究對(duì)象為 MTAP 缺失型實(shí)體瘤患者,試驗(yàn)旨在評(píng)估 BAY 3713372 的安全性、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)、藥效學(xué)和初步臨床活性。
PRMT5 是合成致死賽道的新靶點(diǎn)。Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)顯示,全球已有超 20 款 PRMT5 抑制劑進(jìn)入臨床階段。其中,進(jìn)度最快的在 Ⅱ 期,有三款產(chǎn)品,分別來(lái)自 BMS、安進(jìn)、Epizyme。
國(guó)內(nèi)公司中,賽嵐醫(yī)藥、勤浩醫(yī)藥、百濟(jì)神州、石藥集團(tuán)、先聲藥業(yè)等多家企業(yè)的 PRMT5 抑制劑也已進(jìn)入臨床階段。
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