Tasurgratinib是一種口服新型酪氨酸激酶抑制劑,對FGFR1、FGFR2和FGFR3表現出選擇性抑制活性。根據協議條款,賽生藥業將負責tasurgratinib在中國的產品開發和商業化。賽生藥業將向衛材支付預付款,根據開發進展、監管批準支付里程碑款項,并在產品上市后根據銷售額支付銷售里程碑款項以及一定比例的特許權使用費。
FGFR的遺傳變異(如基因融合)被認為與癌細胞的增殖、存活和遷移以及腫瘤血管生成和耐藥性密切相關。由于已在膽道癌以及其他多種癌癥中觀察到了FGFR的遺傳變異,FGFR作為癌癥治療的潛在靶點正日益受到關注。
Tasurgratinib此前已于2024年9月在日本獲批,用于治療攜帶FGFR2基因融合或重排的不可切除的化療后進展的膽道癌患者。該項獲批基于多項研究數據,包括衛材在日本和中國開展的一項多中心、開放性、單臂2期臨床試驗的結果。該研究共納入了63例攜帶FGFR2基因融合或重排的不可切除的晚期或轉移性膽管癌患者,這些患者既往接受過基于吉西他濱的聯合化療。經獨立影像學評估,接受tasurgratinib治療的患者的客觀緩解率(ORR)為30.2%,研究達到了其主要終點。
目前,衛材還正在日本開展一項針對雌激素受體陽性、HER2陰性乳腺癌患者的tasurgratinib的1期臨床試驗。
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