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日前，ImmunoMet Therapeutics公布其在研小分子lixumistat聯(lián)合吉西他濱（gemcitabine）和白蛋白結(jié)合型紫杉醇（nab-paclitaxel），作為一線療法治療晚期胰腺癌患者的結(jié)果。分析顯示，接受該療法推薦2期劑量（RP2D）患者的疾病控制率（DCR）高達100%。根據(jù)新聞稿，lixumistat是首個完成1期臨床試驗并顯示良好耐受性的蛋白質(zhì)復(fù)合物1（PC1）抑制劑。

該1b期單臂臨床試驗包括劑量遞增階段和擴展階段，旨在評估lixumistat聯(lián)合吉西他濱和白蛋白結(jié)合型紫杉醇組合療法在晚期胰腺癌患者的作用。在已接受治療的14名患者中，8名接受了每日400 mg的lixumistat治療，6名接受了每日800 mg的治療。

結(jié)果顯示，lixumistat聯(lián)合吉西他濱和白蛋白結(jié)合型紫杉醇，用于治療晚期胰腺癌的推薦2期劑量為每日400 mg。在接受RP2D治療的8名可評估療效的患者中，5名患者（62.5%）達到客觀部分緩解（PR），3名患者（37.5%）達疾病穩(wěn)定（SD），疾病控制率為100%。預(yù)估的中位無進展生存期（PFS）為9.7個月（5.75-未達到），中位總生存期（OS）為18個月（8.5-未達到）。該組患者的平均年齡為66.5±8歲，其中5名（63%）為女性。

Lixumistat是一種蛋白質(zhì)復(fù)合物1抑制劑，靶向氧化磷酸化（OXPHOS）通路，該通路在某些腫瘤的生長和增殖中至關(guān)重要。Lixumistat曾獲得FDA授予孤兒藥資格，用于治療胰腺癌和多形性膠質(zhì)母細胞瘤（GBM）患者。