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開發靶向四種受體的多肽減重療法，初創公司首度亮相

Versant Ventures今日宣布推出下一代減重療法初創公司Pep2Tango Therapeutics。本次金額未公開的大規模融資將用于支持公司開發新型單分子四受體激動劑多肽，這些肽旨在治療肥胖及相關疾病。

雖然基于GLP-1的療法在治療肥胖及其相關共病方面已被證明具有顯著療效，但也存在明顯的局限性。例如，患者體重減輕中多達40%的比例來自肌肉質量的減少，這可能導致長期副作用，尤其對老年患者影響更為顯著。此外，耐受性問題也限制了此類藥物的長期使用。

Pep2Tango主打藥物的設計旨在克服這些不足。這些單分子多受體激動劑多肽同時靶向GLP-1、葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）、胰淀素和降鈣素受體。這一獨特的多靶點組合，與已獲批以及臨床開發中的GLP-1類藥物相比，具有顯著的差異化優勢。臨床前研究顯示，Pep2Tango的分子在減重效果方面優于獲批療法，且可選擇性地減少脂肪的同時保留肌肉質量。此外，該療法還顯著改善血脂水平，優化血糖控制，并對肝臟健康產生積極影響。

突破性小分子近15億美元全球開發合作公布

Kura Oncology和Kyowa Kirin日前宣布達成一項全球戰略合作協議，將共同開發和商業化Kura的選擇性口服menin抑制劑ziftomenib，該藥物正在研究用于治療急性髓系白血病（AML）及其他血液惡性腫瘤患者。

根據協議條款，Kura將獲得3.3億美元的預付款，并預計在短期內獲得高達4.2億美元的里程碑付款，其中包括ziftomenib用于單藥治療復發/難治性（R/R）適應癥上市后的相關付款。此外，Kura還有資格獲得額外的開發、監管和商業里程碑付款，總額高達7.41億美元，累計里程碑及實體瘤適應癥選擇權相關付款總額可達11.61億美元。

Ziftomenib是一種針對menin與KMT2A/MLL蛋白復合體之間相互作用的候選藥物，用于治療有高度未滿足需求，攜帶特定基因突變的AML患者。新聞稿指出，ziftomenib是首款針對這一患者群體獲得突破性療法認定的在研療法。這款在研新藥曾被獵藥人網站（drughunter.com）列為2022年度10大“明星”小分子之一。

開發潛在“first-in-class”減重療法，禮來與來凱醫藥達成合作

來凱醫藥（Laekna）宣布與禮來公司（Eli Lilly and Company）達成一項臨床合作協議，共同加速開發其新型IIA型激活素受體（ActRIIA）靶向單克隆抗體LAE102作為肥胖患者的新療法。兩家公司的合作將聚焦于LAE102的開發和臨床評估，包括針對肥胖患者的臨床1期研究。禮來將提供資金、資源和專業知識，助力加快研發進程，來凱醫藥將保留LAE102的全球權益。

LAE102是一種創新的ActRIIA拮抗型單克隆抗體，為肥胖癥領域的潛在“first-in-class”療法。研究表明，ActRIIA是在肌肉再生和脂質代謝中發揮關鍵作用的受體。在臨床前模型中，LAE102已顯示出能增加瘦體重并減少脂肪質量的效果。如果臨床試驗成功，LAE102與GLP-1受體激動劑聯合使用，可能進一步減少患者脂肪質量，并顯著恢復GLP-1受體激動劑引起的瘦體重損失。這使LAE102極具潛力成為一款輔助療法，助力患者實現高質量體重控制。