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國內新聞
正大天晴四代 EGFR-TKI 抑制劑獲 FDA 批準臨床
發布時間: 2024-11-18     來源: Insight數據庫

11 月 14 日,中國生物制藥發布公告,集團自主研發的四代 EGFR 抑制劑 TQB3002 已正式獲得美國 FDA  的臨床試驗申請 (IND) 許可,即將啟動 I 期臨床試驗。

表皮生長因子受體 (EGFR) 是突變頻率最高的基因之一。EGFR 也是非小細胞肺癌最主要的驅動基因,其在東亞人群中的突變率高達 40%-50%,在西方人群中為 10%-20%。

TQB3002 通過與胞內酪氨酸激酶結合域的 ATP 位點競爭性結合,抑制相關酪氨酸激酶活性和細胞內磷酸化過程,進而抑制 EGFR 下游的信號傳導,最終導致腫瘤細胞死亡。

目前已有一代、二代、三代 EGFR 抑制劑被廣泛用于臨床,每一代藥物的研發都是為了解決上一代藥物的耐藥問題 ?;诖耍瘓F開發了口服小分子四代 EGFR 抑制劑 TQB3002。 

臨床前研究顯示,TQB3002 可抑制EGFR 單突變 (EGFRd746-750 和 EGFRL858R)、EGFR雙突變(EGFRd746-750/T790M和 EGFRL858R/T790M) 的激酶活性。

在 EGFR 單突變、雙突變和三突變細胞系中,TQB3002 均顯示出較強的抑制活性。在 EGFR 單突變、雙突變和三突變體內模型中,TQB3002 均可劑量依賴性抑制腫瘤生長,且具有良好的耐受性。

同時,TQB3002 安全性良好,具有較高的臨床開發價值。

TQB3002 已經在 10 月 29 日啟動 I 期臨床。

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