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截圖來源：CDE官網

公開資料顯示，溴結構域和超末端結構域（BET）家族蛋白通過控制癌基因如c-Myc的表達在腫瘤發生中發揮主要作用。BET蛋白可特異性識別賴氨酸乙?；慕M蛋白，繼而調控基因轉錄，還可通過對轉錄因子等非組蛋白的乙酰化修飾而參與細胞周期、細胞分化、信號轉導過程。腫瘤細胞中BET的活性增加可導致促腫瘤蛋白c-Myc的高表達，從而促進腫瘤的生長。

根據晶銳醫藥此前新聞稿介紹，作為一種BET抑制劑，JRD-018能有效抑制c-Myc基因表達，達到抑制腫瘤生長療效。臨床前藥效研究表明，JRD-018單獨使用在腦膠質瘤、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、髓性單核細胞白血病以及乳腺癌模型中均表現出良好的抗腫瘤活性。在臨床前動物模型研究中，JRD-018已顯示出良好的對腦轉移或原發性腦瘤、惡性腦腫瘤的抑制效果。

公開資料顯示，晶銳醫藥致力于難成藥靶點、差異化開發創新型靶向抗腫瘤小分子新藥。2022年7月，該公司完成由菏澤創新風險投資有限公司獨家投資的Pre-A輪融資，用于推進其研發管線中KRAS G12D抑制劑、靶向蛋白降解嵌合體、廣譜BET抑制劑的IND enabling研究以及IND申報。本次該公司小分子BET抑制劑在中國獲批臨床，意味著其在研管線迎來新的進展。