拜耳（Bayer）公司今日宣布，已向美國FDA提交了一份新藥申請（NDA），尋求批準在研療法elinzanetant用于治療與更年期相關的中度至重度血管運動癥狀（VMS，也稱為潮熱）。
這一申請是基于3期臨床研究OASIS 1、2和3的積極療效和安全性結果。此前發布的研究結果顯示，在OASIS 1和2兩項研究中，elinzanetant成功達到所有四個主要終點。與安慰劑相比，從基線到第4周和第12周，elinzanetant使得患者發生中度至重度VMS的頻率和嚴重程度均有顯著降低。在OASIS 1中，與安慰劑相比，elinzanetant組患者發生VMS的頻率在第4周顯著降低，為-3.29（p<0.0001），在第12周顯著降低，為-3.22（p<0.0001）；VMS嚴重程度在第4周亦顯著降低，為-0.33（p<0.0001），在第12周顯著降低，為-0.40（p<0.0001）。在OASIS 2中，與安慰劑相比，elinzanetant組患者在第4周發生VMS的頻率顯著降低，為-3.04（p<0.0001），在第12周的VMS頻率亦顯著降低，為-3.24（p<0.0001）；VMS嚴重程度在第4周顯著降低，為-0.22（p=0.0003），在第12周的嚴重程度顯著降低，為-0.29（p<0.0001）。在OASIS 1和2的所有三個關鍵次要終點上也觀察到了持續改善，包括在第1周VMS頻率顯著減少、睡眠障礙改善和更年期相關的生活質量提升。OASIS 1和2的完整結果最近在2024年美國婦產科醫師學會（ACOG）年會上進行了展示。OASIS 3研究的積極頂線結果于2024年3月公布，提供了額外的支持性療效數據以及52周內elinzanetant的安全性數據，詳細信息將在即將舉行的科學會議上公布。Elinzanetant是一款潛在“first-in-class”的雙重神經激肽-1，3（NK-1，3）受體拮抗劑，口服每天一次，是治療絕經相關的中度至重度VMS的非激素類療法。Elinzanetant通過調節大腦下丘腦區域的一組對雌激素敏感的神經元（KNDy神經元）來治療VMS。這些神經元隨著雌激素的減少而變得肥大，導致體溫調節通路的過度激活，從而擾亂體溫調控機制，導致VMS。Elinzanetant還可能減少與絕經相關的睡眠干擾。到2030年，全球正在經歷更年期的婦女人數預計將增加到12億，每年有4700萬人進入這個階段。更年期是婦女生活中的一個過渡階段，與卵巢功能的逐漸下降有關，通常發生在40多歲或50歲初的婦女身上。激素下降可能導致各種癥狀，包括VMS、睡眠障礙和情緒變化，這些癥狀都可能大大影響婦女的健康、生活質量和工作生產力。有效解決這些癥狀對于在更年期維持正常功能和生活質量至關重要。
