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Structure Therapeutics公司今天宣布了口服小分子胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑GSBR-1290，在治療肥胖的2a期臨床試驗中的積極12周頂線數據。結果顯示，GSBR-1290達到試驗主要終點和次要終點。與安慰劑相比，將患者平均體重減少6.2%。藥代動力學數據支持每日一次的口服給藥方案。該公司計劃在今年第四季度啟動2b期臨床試驗，進一步評估GSBR-1290治療肥胖的作用。

在這項2a期臨床試驗中，GSBR-1290在12周時顯示出具有臨床意義且統計顯著效果，安慰劑校正平均體重減少6.2%（p<0.0001）。在第12周時，67%的GSBR-1290治療組參與者達到了體重減輕≥6%，33%達到了體重減輕≥10%，而安慰劑組這一數值為0%。這項試驗的參與者平均基線體重約90公斤，意味著在12周內他們的體重減輕10斤以上。

另一項藥代動力學研究評估了GSBR-1290新片劑配方的效果，顯示在12周時安慰劑校正平均體重減少高達6.9%（p<0.0001）。片劑配方支持GSBR-1290一日一次的用藥方案。 

GSBR-1290總體上耐受性良好，安全性結果符合GLP-1受體激動劑藥物類別的預期。最常見的不良事件（AEs）與胃腸道相關，包括惡心和嘔吐，這些通常在治療早期發生并。兩項研究均未報告藥物引起的肝損傷或持續的肝酶升高病例。

GSBR-1290是一種口服的小分子GLP-1受體激動劑，GLP-1受體是用于治療2型糖尿病（T2DM）和肥胖的經過驗證的藥物靶點。通過該公司基于結構的藥物發現平臺，GSBR-1290被設計為一種偏向的G蛋白偶聯受體（GPCR）激動劑，選擇性激活G蛋白信號通路。該公司預計將在2024年第四季度啟動針對肥胖的2b期臨床研究，而T2DM的2期開發計劃將在2024年下半年確定。