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今日，NewAmsterdam Pharma在第92屆歐洲動脈粥樣硬化學會（EAS）大會中公布其在研CETP抑制劑obicetrapib在臨床2期試驗ROSE1和ROSE2中治療高膽固醇血癥患者的積極數據。分析顯示，與安慰劑相較，obicetrapib與高強度他汀類藥物聯用可降低患者脂蛋白（a）——Lp（a）水平達57%。 

Lp（a）是影響全球多達20%人群的心血管疾病關鍵遺傳風險因素。目前尚無選擇性降低Lp（a）的獲批藥物。ROSE1和ROSE2是針對無心血管疾病且低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）>70 mg/dL受試者進行的2期試驗。

在ROSE1中，10 mg obicetrapib組和安慰劑組的中位Lp（a）基線變化分別為-56.5%和+4.00%，在ROSE2試驗中則分別為-47.2%和+2.3%。在兩項試驗中，超過50%的obicetrapib組受試者的Lp（a）水平降低>60%。

匯總分析顯示，在高強度他汀類藥物基礎上加用10毫克obicetrapib可使Lp（a）較安慰劑組顯著降低57%，根據摘要，這一降低幅度顯著高于前蛋白轉化酶枯草桿菌蛋白酶kexin 9型抑制劑（15-30%）、煙酸（30%）或其他CETP抑制劑（25%）在過往試驗的結果。

Obicetrapib是一款口服、選擇性CETP抑制劑。CETP是一種將膽固醇從高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C，又稱為好膽固醇）中轉移到LDL-C（又稱為壞膽固醇）中的轉運蛋白。Obicetrapib通過阻斷CETP的功能，能夠在顯著降低LDL-C的同時，顯著提高HDL-C的水平。過去研究顯示，丟失CETP功能的人群患上代謝類疾病（比如冠心病、糖尿病）的風險顯著降低。這是一個經過人類遺傳學驗證的靶點。