地尼法司他治療痤瘡的機制是:(1)通過抑制人皮脂細胞的脂肪酸從頭合成(DNL),直接抑制面部皮脂生成;和(2)通過減少細胞因子分泌和Th17分化來抑制炎癥。皮脂分泌過剩是導致痤瘡的主要誘因之一,地尼法司他獨特的作用機制可直接減少皮脂分泌過剩,而其他大多數痤瘡治療藥物并不針對痤瘡的根本原因。
值得一提的是,歌禮已從Sagimet Biosciences 獲得地尼法司他的大中華區獨家授權。
數據顯示,第 12 周時,地尼法司他治療組治療成功百分比為 33.2%(vs 安慰劑組 14.6%),總皮損計數相對基線百分比下降是 57.4%(vs 35.4%),炎性皮損計數相對基線百分比下降是 63.5%(vs 43.2%)。
在關鍵次要終點方面,第 12 周時,非炎性皮損計數相對基線百分比下降,地尼法司他治療組為 51.9%,而安慰劑組為 28.9%。
此外,地尼法司他與其它常用口服和外用痤瘡藥物對比(非頭對頭比較),顯示出更優越的療效。 就經安慰劑校準后的治療成功百分比而言,地尼法司他(18.6%)的療效比 FDA 批準的沙瑞環素(Sarecycline,9.4%)和多西環素(Doxycycline,6.7%)分別高 98% 和 178%,比 FDA 批準的柯拉特龍(Clascoterone,11.6%)乳膏高 60%。
歌禮首席執行官吳勁梓博士表示,地尼法司他片在治療成功方面表現出色,且總皮損、炎性皮損和非炎性皮損均顯著下降,很快將向 NMPA 遞交這一創新療法。
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