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日前，羅氏（Roche）與旗下基因泰克（Genentech）公布其口服布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑fenebrutinib在復發型多發性硬化（RMS）患者中96周的最新研究數據。分析顯示，患者在使用該藥治療近兩年后的復發率低，腦部無活動性病灶，且功能障礙無進展。Fenebrutinib用于復發型和原發進展型多發性硬化的3期研究預計將在年底公布結果。

共有99位患者進入開放標簽延長期（OLE）試驗，至第96周時仍有93位患者繼續參與試驗。分析顯示，在OLE期間，接受長達96周fenebrutinib治療患者的年化復發率（ARR）為0.06，且在此期間未見殘疾進展（基于擴展殘疾狀態評分量表EDSS評估）。

此外，磁共振成像（MRI）結果顯示，fenebrutinib可抑制腦內疾病活動。至96周時，未檢測到活動性炎癥標志物新發T1釓增強（T1-Gd+）病灶。在OLE階段中，從安慰劑轉為fenebrutinib治療的患者，其新發或增大的T2病灶年化發生率從雙盲期12周末的6.72下降至96周時的0.34，表明慢性病灶負擔明顯減輕。

Fenebrutinib是一種口服、可逆且非共價的BTK抑制劑，能夠阻斷BTK的功能。BTK是一種調控B細胞發育和活化的酶，同時也參與調控免疫系統中髓樣細胞，如巨噬細胞和小膠質細胞的激活。臨床前數據顯示，fenebrutinib具有高效力和高選擇性。Fenebrutinib顯示出對BTK的選擇性是對其他激酶的130倍，其高選擇性和可逆性的特性可能降低分子的脫靶效應，從而有助于藥品的長期安全性。