VG-3927 表現出可預測且劑量依賴性的藥代動力學 (PK) 特征,支持每日一次給藥。同時,VG-3927 具有較高的中樞神經系統滲透性。 在單劑量 AD 隊列中觀察到的 PK 和 sTREM2 減少與健康志愿者一致,并且不同基因型 AD 患者(TREM2 和 ApoE 基因變異)中 sTREM2 減少是相似的。 在 25 mg 劑量下,VG-3927 實現了腦脊液中 sTREM2 的最大減少量,約為 50%。 PK/PD 數據支持在 AD 患者的 II 期試驗中選擇 25 mg 每日一次的口服劑量。 VG-3927 在所有人群(健康志愿者、老年參與者、AD 患者)中均表現出良好的安全性和耐受性,且未發生嚴重不良事件。 所有治療相關的不良事件(AE)均為輕度或中度且可自行緩解。
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