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根據世界衛生組織的數據，2022年全球肥胖人口已超過十億，約占全球總人口的八分之一。肥胖不僅影響著數億人口的健康，還顯著增加了2型糖尿病、心血管疾病、某些癌癥等慢性疾病的風險和醫療負擔。近年來，隨著對食欲調節和能量代謝機制認識的深化，基于腸促胰島素的藥物療法為肥胖癥治療帶來了革命性的突破。

胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑（如司美格魯肽）的出現，標志著肥胖藥物治療進入了一個新時代，它們通過模擬內源性腸促胰島素的作用，不僅能改善血糖控制，還能顯著減輕體重。緊隨其后，葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和GLP-1雙受體激動劑（如替爾泊肽）的研發成功，進一步提升了減重效果的上限。這種從單靶點到雙靶點激動劑的快速發展，反映了代謝醫學領域創新步伐的加快，其背后是對腸道激素生理學更深層次的理解。

SURMOUNT-5試驗的結果顯示，經過72周的治療周期，替爾泊肽的平均減重比例高達20.2%，相比之下，司美格魯肽的平均減重比例為13.7%。替爾泊肽組平均減重22.8公斤，而司美格魯肽組則平均減重15.0公斤。

此外，替爾泊肽在幫助參與者達到各項預設體重下降閾值（≥10%、≥15%、≥20%、≥25%、≥30%）的比例上均顯著更高。在腰圍縮減方面，替爾泊肽組的表現同樣出色，平均減少18.4厘米，相比之下，司美格魯肽組平均減少13.0厘米。

安全性方面，兩種藥物均表現出與各自藥物類別（GLP-1受體激動劑和GIP/GLP-1雙受體激動劑）既往試驗一致的安全性特征，最常見的不良事件為胃腸道反應，通常為輕至中度。

替爾泊肽是一種每周一次給藥的GLP-1R/GIPR雙重激動劑，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，并具有減輕體重的作用。替爾泊肽通過激活大腦中的GLP-1受體，能夠幫助控制食欲，延緩胃排空，從而減少食物攝入量。替爾泊肽通過其獨特的雙重激動劑作用機制，能夠增強胰島素分泌并改善胰島素敏感性。雙重激動機制相較于單純GLP-1激動劑，被認為是實現更優療效的關鍵因素。  

司美格魯肽作為GLP-1受體激動劑，能夠模擬天然GLP-1的功能，促進胰島素分泌，同時降低胰高血糖素分泌（這一過程依賴于葡萄糖水平），并具有延緩胃排空的效果。同時作用于中樞神經系統，減少饑餓感，增加飽腹感 。

相較于單獨激動GLP-1受體，雙重激動可能更全面地調節食欲和能量穩態。GLP-1在減少食欲和食物攝入方面的作用已得到充分證實。GIP在體重調節中的作用更為復雜且仍在深入研究中，但臨床前和臨床數據表明，GIP受體的激活也可能有助于減輕體重，可能是通過增強GLP-1的效果，或作用于能量平衡或脂肪代謝中不同的神經元通路。替爾泊肽作為雙靶點激動劑優于強效GLP-1受體激動劑司美格魯肽的事實，有力地證明了GIP激動作用為減重帶來臨床意義的益處。

目前Zepbound（替爾泊肽）已獲批用于成人肥胖癥（BMI ≥ 30）或超重（BMI ≥ 27）且至少伴有一種體重相關合并癥的患者的長期體重管理；也批準用于治療成人中重度阻塞性睡眠呼吸暫停（OSA）合并肥胖癥。

據悉，2024年，諾和諾德的Wegovy銷售額為582.06億丹麥克朗（約合84.48億美元），同比增長86%，禮來的Zepbound則以49.26億美元緊隨其后，占據GLP-1減重藥物市場主導地位。2025年一季度，諾和諾德的Wegovy銷售營收173.60億丹麥克朗（約24.93億美元），禮來的Zepbound銷售額為23.1億美元，兩大GLP-1藥物合計銷售額近50億美元。

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