云頂新耀 S1P 受體調節劑「伊曲莫德」報上市

今日，CDE 官網顯示，云頂新耀「伊曲莫德」在國內報上市，用于治療中重度活動性潰瘍性結腸炎（UC）患者。

伊曲莫德是一種每日一次口服的新一代高選擇性鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受體調節劑，能夠與 S1P 1、4 和 5 受體結合，同時避開亞型 2 和 3，提供全身和局部細胞調節，具有快速起效和快速 T 淋巴細胞恢復的特點。

云頂新耀曾啟動一項亞洲最大規模中重度活動性 UC 患者 III 期臨床研究（NCT04176588）。該研究入組了對至少一種既往治療（常規治療、生物制劑或 JAK 抑制劑）失敗或不耐受的的中重度活動性 UC 患者。研究設立了 12 周的誘導治療，并對經過 12 周誘導治療后達到臨床應答的患者再次隨機進入 40 周的維持治療。

云頂新耀在 2024 UEG Week 上公布了該研究誘導期的積極結果。結果顯示，12 周的誘導治療后，伊曲莫德組達到主要研究終點，臨床緩解率為 25%（vs 安慰劑組 5.4%）。在關鍵次要終點部分，內徑改善和臨床應答率分別為 37.3% 和 58.3%（vs 安慰劑組 9.8% 和 27.7%）。在安全性方面，伊曲莫德的安全性和耐受性良好，與之前的研究一致。

先為達偏向型 GLP-1R 激動劑新適應癥申報上市

日前，先為達生物宣布，其在研的 1 類新藥伊諾格魯肽注射液（Ecnoglutide Injection）新適應癥上市許可申請獲 CDE 受理，用于在控制飲食和增強體力活動的基礎上對成人患者的長期體重管理。

今年 11 月，伊諾格魯肽用于成人 2 型糖尿病患者血糖控制的適應癥已申報上市。

伊諾格魯肽是先為達生物自主研發的全球首個具有 cAMP 偏向性的新型長效 GLP-1 受體激動劑，能激活 cAMP 信號傳導，減少β-抑制蛋白 (β-arrestin) 介導的內吞和脫敏，從而達到更好血糖控制和體重減輕的效果。與其他 GLP-1 類似物相比，伊諾格魯肽具有優異的體外活性，且生產工藝更為簡化，可實現每周給藥一次。

伊諾格魯肽在成人 2 型糖尿病和肥胖癥三項中國 III 期注冊臨床研究已順利完成，部分結果在美國糖尿病大會、歐洲糖尿病大會先后發表。已完成的臨床數據證實，伊諾格魯肽注射液對 2 型糖尿病和肥胖癥患者具有優良的治療效果，并顯示出良好的安全性和耐受性。

金賽藥業癌癥1類新藥在中國獲批臨床

日前，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）網站最新公示，金賽藥業1類新藥GenSci122片獲得臨床試驗默示許可，擬開發治療晚期實體瘤。根據金賽藥業公開資料，GenSci122是該公司自主研發的一種具有新型結構的小分子KIF18A抑制劑，也是一款基于“合成致死”機制的抗腫瘤新藥。該藥已經于今年10月在美國獲批臨床。經過CDE官網查詢可知，本次為該藥首次在中國獲批臨床。

公開資料顯示，KIF18A是一個“合成致死”靶點。KIF18A抑制劑與染色體不穩定（CIN）及全基因組加倍 （WGD）+構成合成致死。CIN是癌癥的一個標志性特征，為有絲分裂期間染色體分離錯誤高發，這導致了染色體的結構和數量變化，推動了遺傳異質性和癌癥的進化。WGD則是人類癌癥中的一個周期性事件，它會促進非整倍體的形成和CIN，進而促進腫瘤發生。