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冠科美博（Apollomics）今天公布其在研c-MET小分子抑制劑vebreltinib（APL-101）于臨床2期試驗SPARTA中，用以治療非中樞神經系統（CNS）MET融合實體瘤患者的積極初步臨床數據。

這次所公布的關鍵SPARTA試驗是一項全球性、多隊列、單組、開放標簽的2期研究，旨在評估vebreltinib對MET變異腫瘤的療效和安全性。截至2024年7月31日，該研究納入了14名非CNS MET融合實體瘤患者。其中包含六例非小細胞肺癌（NSCLC）、兩例肝內膽管癌，以及結腸癌、胰腺癌、乳腺癌、頭頸癌、食道癌與肺肉瘤樣癌各一例。

分析顯示，根據RECIST v1.1標準所評估的客觀緩解率（ORR）為43%。在14名可評估患者中有6例緩解，其中包括一名三線轉移性NSCLC患者達完全緩解，和五名部分緩解（三名NSCLC患者，一名胰腺癌患者，一名肝內膽管癌患者）。患者的中位總生存期（OS）為12.4個月，中位無進展生存期為4.5個月，中位緩解持續時間為5.6個月，中位達成緩解時間為3.7個月。最長的緩解持續時間為18個月，該患者目前正在繼續治療。

Vebreltinib是一種強效、高生物利用度與選擇性的口服c-MET小分子抑制劑，通過與ATP位點競爭性結合，阻斷酪氨酸激酶磷酸化以發揮抑制c-MET激酶的作用，進而抑制HGF/c-MET信號軸的異常激活，該信號軸是腫瘤生長、增殖和對某些靶向療法（如奧希替尼）產生耐藥性的關鍵途徑。Vebreltinib已在多種臨床前c-MET失調的人類胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌異種移植動物模型和患者來源的異種移植模型（PDX）中表現出強大的腫瘤抑制作用。

冠科美博由連續創業者余國良博士聯合創建，目前已建立了包含10種腫瘤學在研藥物的研發管線，其中5款在研療法處于臨床開發階段。