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    美國食品藥品監督管理局（FDA）于2014年5月6日正式批準阿斯利康公司（AZ）的Epanova上市，用于與飲食配合來治療嚴重的成人高甘油三酯血癥。高甘油三酯血癥的典型癥狀是血液內甘油三酯濃度過高，進而導致一系列的并發癥。當體內甘油三酯水平大于等于500mg/dL時，患者就被認為患有嚴重的高甘油三酯血癥。

    Epanova是第一個被FDA批準的ω-3-脂肪酸類處方藥。它通過對魚油進行衍生、純化來制備的，主要成分是二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA），其中EPA約占50~60%，DHA約占15~20%，另外還含有少量其他脂肪酸成分。與其相似的ω-3-脂肪酸類藥物還包括Lovaza和Vascepa，分別在2004年和2012年由FDA批準上市。此兩種藥物的主要成分均為ω-3-脂肪酸乙酯，以前藥形式進入體內后在酶的作用下水解釋放出ω-3-脂肪酸。與Lovaza和Vascepa相比，Epanova進入人體后無需酶水解的步驟，因此在低劑量下更容易透過腸粘膜，生物利用度更高。

    目前此類藥物的作用機制尚未完全闡明，潛在的機制包括抑制乙酰輔酶A（acyl-CoA）和二乙酰甘油酰基轉移酶（DGAT），增強肝臟中線粒體和過氧化物酶的β-氧化，減少肝臟中脂肪的生成，增強血漿中脂蛋白脂肪酶的活性。此外ω-3-脂肪酸類藥物還可能減少肝臟中甘油三酯的合成，由于EPA和DHA對于甘油三酯合成中所用的酶都是較差的底物，因此ω-3-脂肪酸類藥物可能抑制其他脂肪酸的酯化。

    FDA的批準是基于Epanova降低高甘油三酯的III期臨床研究的陽性結果。AZ目前正在繼續對Epanova進行大規模的心血管作用進行評估，尤其是對他汀類藥物（Statin）與Epanova聯合用藥治療進行評估。AZ的他汀類產品Crestor目前占有很大的市場份額，并有望繼續開發成為與Epanova聯合用藥來治療高甘油三酯血癥。

    可能引起的嚴重副作用有：（1）增加肝臟谷丙轉氨酶和谷草轉氨酶水平，以及體內極低密度脂蛋白濃度；（2）對魚類或貝類過敏癥患者可能產生過敏反應。其他副作用有：（1）腹瀉；（2）惡心；（3）腹痛或不適；（4）打嗝。

Epanova臨床試驗數據

臨床試驗中Epanova副作用發生率

    由以上所提到的三種藥物可以看出，利用海洋豐富的魚類資源開發心血管藥物正成為目前藥物研發的趨勢之一。ω-3-脂肪酸的降脂作用早已有報道，但真正用于治療藥物卻是近幾年的事情，在10年內連續有三個ω-3-脂肪酸類藥物先后上市。鑒于ω-3-脂肪酸療效確切，且鮮有嚴重副作用，是一種安全有效的抗高甘油三酯癥藥物。目前進一步的研究方向主要集中在提高ω-3-脂肪酸的生物利用度、簡化制備工藝、提高產品純度和研究合理的聯合用藥方案上。