直接把藥品傳送到感染的地方可直接進入到病變區域。納米粒子有希望成為這樣一種傳遞方式,但目前僅僅只以注射劑的形式存在。現在,來自麻省理工學院和布里格姆以及婦女醫院的研究人員已經取得突破性進展,發明了一種通過口服來傳送納米顆粒的方式。
納米粒子放置在化療藥物或短干擾RNA中,它可以關閉選擇的基因,目前在臨床試驗中,納米粒子被用于治療癌癥和其他疾病。
在將顆粒注射到患者靜脈中之后,他們通過血管滲漏,通常圍繞腫瘤和病變組織滲透,并在腫瘤部位釋放它們的有效載荷。
但是發表在《科學轉化醫學》雜志上的新研究正在探索可替代的注射方式。
研究人員聲稱已經取得了突破性進展,這將為口服這些“微型藥物”鋪平道路。他們解釋說,過去口服已被證明是具有挑戰性的,因為它不能穿過腸上皮進入血液。
來自布里格姆與婦女醫院(BWH )的納米醫學和生物材料實驗室的主任兼資深作家奧米德·弗洛克扎德解釋說:
“關鍵的挑戰是如何使讓納米顆粒通過細胞這一障礙。每當細胞要形成屏障,細胞和細胞之間就形成粘合劑,類似于形成一個磚墻,細胞就是磚頭,而粘合劑就是砂漿,沒有什么可以穿透這堵墻。”
以前曾試圖突破這一障礙的嘗試涉及暫時穿破細胞壁讓藥物通過。然而,這種方法也不是沒有危險的,因為有害細菌也能獲得通過。
向嬰兒學習
研究人員重新審視以前的研究,發現嬰兒如何從他們母親的乳汁中吸收抗體,提高自身的免疫系統。在這種情況下,抗體鉤住細胞表面受體,這種受體被稱為FcRn結合,而這讓他們能夠穿過細胞壁。
通過在納米顆粒表面涂覆Fc蛋白——和受體結合的抗體的一部分——納米顆粒就能輕松地捎帶穿過FcRn。
而且,每個納米粒子——由稱為聚乳酸-聚乙二醇的生物相容聚合物組成——可以在其核心攜帶大量藥物,這具有深遠的影響。
麻省理工學院機械工程系的副教授羅希特·卡尼克解釋說:
“這說明了一個很籠統的概念,我們可以利用這些受體來傳送可能包含相當多的東西的納米粒子。任何有困難越過障礙的分子都能夠往其中加入納米粒子,然后就能通過了。”
為了進行這項研究中,研究人員成功地展示了給小鼠口服胰島素。他們聲稱,涂上Fc蛋白的納米顆粒進入血液中“比同等的無涂層的納米粒子效果要好11倍。”納米粒子能夠輸送足夠的胰島素來降低小鼠的血糖水平。
研究人員希望,通過應用相同的原理來設計納米粒子,他們也將能夠突破身體內的其他障礙,如血-腦屏障,這種障礙讓許多藥物無法到達大腦。
Farokhzad說:
“如果你能穿透腸道內的黏膜,也許下次你就可以穿透肺部的黏膜,也許之后也能打破血-腦屏障,最終也許能沖破胎盤屏障。”
這種類型的藥物傳送可能對研發新的治療方法,如研發治療高膽固醇或關節炎的方法特別有用。雖然病人可能不愿意經常去看醫生然后打上一針,但是他們將更有可能愿意定期服用納米顆粒藥丸,研究人員說。
目前,研究人員正在通過在動物身上試驗納米粒子傳送藥物來進一步優化這一治療方式。