美國(guó)Zafgen公司公布了一項(xiàng)作用機(jī)制不同于以往的新型減肥藥的臨床試驗(yàn)結(jié)果，結(jié)果顯示該藥能使肥胖患者減重24磅或減輕原先體重的11%。
這種名為beloranib的注射劑型減肥新藥由Zafgen公司生產(chǎn)，該藥在降低血HDL-C及血壓水平方面的有效性和安全性在二期臨床試驗(yàn)中得到了充分肯定。
縱觀減肥市場(chǎng)，各種減肥藥物層出不窮，已有相當(dāng)一部分減肥藥物因存在安全隱患而被撤市。減肥藥安全性方面的擔(dān)憂主要與其作用機(jī)制有關(guān)——大多數(shù)減肥藥通過向大腦傳遞飽食感的信號(hào)而抑制食欲。
美國(guó)FDA于2012年年中批準(zhǔn)了減肥藥Qsymia(一種苯丁胺和托吡酯的混合緩釋制劑)和Belviq(氯卡色林)的上市，上述兩種藥物的作用機(jī)制主要與大腦信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)，具體通路尚不清楚。然而均存在一定程度的副作用，包括引起抑郁焦慮情緒、心臟損害，甚至可致畸。
beloranib的作用機(jī)制與傳統(tǒng)減肥藥有所不同，它主要通過抑制脂酸產(chǎn)生和利用過程中的關(guān)鍵酶甲硫氨酰氨肽酶-2(MetAP2)的活性，從而使機(jī)體脂質(zhì)的產(chǎn)生減少，代謝增加。
147名肥胖患者參與了此次臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示，在經(jīng)過12周的治療后，beloranib組(用藥達(dá)最大劑量)與安慰劑組的受試者分別減重24磅和0.9磅。
Qsymia的兩組獨(dú)立后期試驗(yàn)(平均療程為56周)結(jié)果顯示患者分別減重30磅和37磅，Belviq的一項(xiàng)臨床試驗(yàn)(療程為52周)結(jié)果顯示患者平均減重17磅。
Beloranib最常見的副作用包括惡心，腹瀉，頭痛，注射局部淤血及失眠。
Zafgen公司負(fù)責(zé)人表示，在beloranib目前的臨床試驗(yàn)中尚未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的副作用或?qū)嶒?yàn)室指標(biāo)異常，并將于2014年上半年盡快開展該藥的2b期臨床試驗(yàn)。
beloranib：一個(gè)無需節(jié)食、無需運(yùn)動(dòng)的強(qiáng)力減肥藥
今天從網(wǎng)友xgyblog處了解到減肥藥beloranib (ZGN-433)，它有三個(gè)亮點(diǎn)特別吸人眼球：
（1）beloranib是MetAP2抑制劑，更直接地說是煙曲霉素（fumagillin）類似物，原本作為抗血管生成藥物治療腫瘤，用于減肥屬于first-in-class。beloranib減肥的藥理機(jī)制尚未完全明確，據(jù)稱抑制MetAP2會(huì)導(dǎo)致脂肪合成減少，同時(shí)氧化分解增加。Zafgen Inc.將一個(gè)抗癌藥用于減肥并推上臨床II期，真是勇氣可嘉。
（2）6月22日，Zafgen公司公布了II期臨床研究結(jié)果：患者（平均年齡為40.3，平均體重為101.2 kg，平均BMI為37.9 kg/m2）隨機(jī)分為0.6 mg (n = 37)、1.2 mg (n = 37)、2.4 mg (n = 36)、安慰劑(n = 38)四組，治療12周后平均體重變化分別為-3.8 kg、-6.1 kg、-9.9 kg、+1.8 kg。臨床試驗(yàn)中常見不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、失眠，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)或死亡。
（3）個(gè)人以為beloranib最大的亮點(diǎn)還是在于“patients were allowed to eat normally and were not counselled to exercise”，不用改變飲食，不用增加運(yùn)動(dòng)，這不是所有減肥者的夢(mèng)想么？
Beloranib在有效性上可能優(yōu)于Belviq和利拉魯肽，另外它還能降低甘油三酯和LDL-C。但減肥藥最重要的還是安全性，懸著的那把刀隨時(shí)可以將beloranib切碎，如果患者知道它原來是癌癥化療藥會(huì)怎么想？這就是信心比黃金更重要么？
利拉魯肽的臨床數(shù)據(jù)：
3731例患者按2:1隨機(jī)分成3mg利拉魯肽組和安慰劑組，輔以節(jié)食和運(yùn)動(dòng)。治療56周后，利拉魯肽組平均體重下降8%，64%的患者體重下降超過5%，33%的患者體重下降超過10%；安慰劑組平均體重下降2.6%，27%的患者體重下降超過5%，10%的患者體重下降超過10%。
Belviq的臨床數(shù)據(jù)：
兩項(xiàng)共涉及7190例肥胖病人的臨床研究顯示，Belviq治療52周后，平均體重下降5.8%，47.1%的患者體重下降超過5%，22.4%的患者體重下降超過10%；安慰劑組平均體重下降2.5%，22.6%的患者體重下降超過5%，8.7%的患者體重下降超過10%。
