口服藥物的服用方式、合并服用的食物、飲品均可影響藥物生物利用度而影響藥效,因此掌握藥效最大化的方法十分重要。
發揮藥效最大化 你不可不知的5大要點
口服藥物的吸收受藥物的溶解性、溶出度、解離度黏膜的透過性、首過效應以及生理因素 (如胃腸道) 等許多因素的影響。其服用方式、合并服用的食物、飲品均可影響藥物生物利用度而影響藥效。因此需要從多個方面來考慮口服藥物的使用。
1. 進食對口服藥物吸收的影響
藥物與進食存在相互作用主要表現在:
(1)胃腸道的 PH 值可受進食影響,人體空腹或未進食時,質子泵處于儲備狀態,泵酸活性弱,進食可促使儲備狀態的質子泵即「靜息質子泵」進入內分泌膜而激活成為「活性質子泵」,胃腸道 PH 值降低。因此,保護胃黏膜藥物及質子泵抑制劑應在餐前服用;
(2)進食可使藥物在胃腸道內時間延長,腸溶藥物可能會提前釋放,故腸溶藥物應在餐前服用;
(3)食物中的油脂有利于脂溶性藥物的吸收,可使生物利用度增加,但也會導致食物對血藥濃度的影響增加;(4)如果藥物的胃腸道刺激性較大可以進食時服用以降低不良反應;
(5)如胃腸動力藥及復方消化酶、降糖藥等須餐前服用。
表 1 與進食相關的常用口服藥品
2. 藥物劑型與食物的相互作用
進食影響混懸劑吸收,使達峰時間延遲;但進食可提高長效緩釋片吸收,使吸收度明顯增加,升高峰濃度。所以,混懸劑型應予餐前 1 小時或餐后 2 小時服用,長效緩釋片應在進食時或餐后 1 小時內服用。進食對片(膠囊)劑僅見峰濃度輕度下降,可空腹服用或服用前進食少量食品以減輕胃腸道反應。
3. 藥品服用的方法
按規定劑量,取坐位或站姿服藥,以溫水(100~200 mL 左右)送服為佳,膠囊劑需要至少 300 mL 水送服。(1)不能隨意掰碎藥片、打開膠囊、用水溶解藥物;
(2)不能躺著服藥(藥物容易黏附于食道壁);
(3)不能使用牛奶、果汁、茶水、可樂等各種飲料送服藥物。
用果汁或酸性飲料送服復方阿司匹林等解熱鎮痛藥和黃連素、乙酰螺旋霉素,會加速藥物溶解,損傷胃黏膜,重者可導致胃黏膜出血;送服氫氧化鋁等堿性藥,會酸堿中和使藥物完全失效;送服復方新諾明等磺胺類藥物,則降低藥物的溶解度,引起尿路結石。
用茶送服治療貧血的鐵劑,茶中的單寧酸與鐵結合,減弱療效。對于糖漿特別是止咳糖漿這種特殊劑型,需要藥物覆蓋在發炎的咽部黏膜表面,形成保護性的薄膜以減輕黏膜炎癥反應、阻斷刺激、緩解咳嗽,所以,建議喝完糖漿 5 分種內不要喝水。
另外,有五類藥不可用較熱的水(大于 40℃)送服,分別為:助消化類藥物(胃蛋白酶合劑、胰蛋白酶、多酶片、酵母片等)、維生素 C、止咳糖漿、含活性菌類制劑及活疫苗。
4. 同服藥物之間的相互作用
質子泵抑制劑(PPI)可提高胃內 pH 值,使得抗菌藥物發揮最大的殺菌效應,因此宜餐前服用 PPI,餐后服用抗菌藥物。
抗菌藥物能殺滅活菌制劑中的有益菌,蒙脫石散可吸附活菌使其排出體外而失效。較大的送服水量會使蒙脫石散失去吸附能力,故在同時使用時應間隔服用。
5. 服藥期間的禁忌
服用頭孢類、巴比妥類、硝基咪唑類藥物期間及停藥一周內不可飲酒,避免發生雙硫侖反應。一些酊劑、含醇制劑與上述藥物合用亦可導致雙硫侖反應。
服用降血壓藥、抗心絞痛藥期間忌喝西柚汁、忌食含鹽高的食品。西柚汁中柚皮素可影響肝臟中某些酶的作用。如非洛地平,一杯西柚汁可使非洛地平血藥濃度上升 134%。食鹽過多可引起血壓升高,減弱降壓藥物藥效。
服用抗抑郁藥、呋喃唑酮、抗結核藥、抗腫瘤藥期間,忌食奶酪、香蕉、油梨、豆漿、啤酒等含酪胺食物。抗抑郁藥(單氨氧化酶抑制劑)可與酪胺發生反應,產生去甲腎上腺素,導致血壓異常升高,產生惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、呼吸困難、頭暈、頭痛等癥狀。呋喃唑酮、部分抗結核藥(如異煙肼)、抗腫瘤藥(如甲基芐肼)中也含有單胺氧化酶抑制劑。
服藥后 30 分鐘內不能吸煙,煙霧中煙堿(尼古丁)能增強肝臟氧化酶的活性,加速藥物在肝臟中的代謝和清除,使藥效降低或者副作用增加。
服用補鈣劑期間,忌食含草酸豐富的食物,如波菜、茶、杏仁等。因為草酸在小腸中會與鈣結合,產生無法吸收的不可溶物質,在阻礙鈣的吸收的同時還可形成結石。服用補鐵劑期間,忌食過多動、植物油脂,避免油脂抑制胃酸分泌,影響三價鐵離子轉為二價鐵,降低補鐵補血效果。服用補碘劑期間,忌食波菜、桃、梨等,這些食物會阻礙碘進入甲狀腺。
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