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靶向藥

作用靶點

治療疾病

不良反應

上市時間和價格

吉非替尼

EGFR

EGFR 突變陽性或既往化療的 NSCLC

結膜炎、間質性肺病

2003

厄洛替尼

EGFR

PDGFR,c-Kit

既往化療失敗的 NSCLC、晚期胰腺癌（中國未獲批）

間質性肺病、轉氨酶升高、出血、睫毛生長異常

2004，$2414(25 mg)

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EGFR

既往化療失敗的 NSCLC

較輕

2011

阿法替尼

EGFR

HER-2、-4

NSCLC

腎損傷、QT 間期延長

2013，￥1.4 萬(40 mg)

克唑替尼

ALK

c-MET,RON

ALK 陽性 NSCLC

視覺異常、肝毒性、外周神經病變、肺炎、QT 間期延長

2011，$1.2 萬(200 mg)

色瑞替尼

ALK

IGF1R

對克唑替尼耐藥的 NSCLC

疲勞、肝毒性

2015

靶向藥

作用靶點

治療疾病

不良反應

上市時間和價格

拉帕替尼

HER-1、-2

HER2 陽性乳腺癌

肝毒性、LVEF 下降

2007，$3212(250 mg)

帕博西尼

CDK-4、-6

HER2 陰性 ER 陽性的絕經后乳腺癌

骨髓抑制、血栓

2015

靶向藥

作用靶點

治療疾病

不良反應

上市時間和價格

瑞格非尼

VEGFR2，TIE

轉移性結直腸癌，GIST

出血、高血壓

2013

阿帕替尼

VEGFR2

晚期胃癌

出血，血小板降低

2014

靶向藥

作用靶點

治療疾病

不良反應

上市時間和價格

索拉非尼

VEGFR，DGFR

不能手術的腎癌、肝癌

手足綜合征、低磷血癥

2005，$2638(200 mg)

舒尼替尼

VEGFR，DGFR

轉移性腎癌，伊馬替尼治療失敗的 GIST

全身乏力發熱

2006，$3473(12.5 mg)

帕唑替尼

VEGFR-1、-2、-3，PDGFR，c-KIT

晚期腎癌，軟組織肉瘤

肝毒性、頭發脫色

2009，$1818(200 mg)

阿西替尼

VEGFR-1、-2、-3，c-KIT

晚期腎癌

高血壓、血液高凝、胃腸穿孔

2012，$7056(1 mg)

靶向藥

作用靶點

治療疾病

不良反應

上市時間和價格

威羅非尼

RAF V600E

惡性黑色素瘤

第二原發皮膚鱗癌、光敏反應、QT 延長

2011，$1.2 萬(240 mg)

達拉非尼

RAF  V600E

惡性黑色素瘤

第二原發皮膚癌、出血栓塞、心肌病

2013

曲美替尼

MEK-1、-2

惡性黑色素瘤

心肌病、視網膜色素上皮脫落、肺病

2013

靶向藥

作用靶點

治療疾病

不良反應

上市時間和價格

凡德他尼

EGFR,VEGFR

甲狀腺髓樣癌

QT 間期延長、缺血性腦血管事件

2011

卡博替尼

VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3

轉移性甲狀腺髓樣癌

動脈血栓事件、傷口裂開、高血壓

2012

樂伐替尼

VEGFR

晚期放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌

高血壓、腦病

2015

靶向藥物

分子靶點

主要適用病種

不良反應

上市時間和價格

伊馬替尼

cr-Abl

ph(+) CLL，GIST

較輕

2001，$1991(100 mg)

達沙替尼

cr-Abl，src

ph(+) CLL/ALL，GIST

體液潴留（胸腔積液）

2006，$2450(20 mg)

尼洛替尼

cr-Abl,PDGFR,c-Kit

ph(+) CLL

QT 間期延長，尖端扭轉型室性心動過速，一過性血間接膽紅素升高。

2007

帕納替尼

cr-Abl

CML，Ph(+)ALL

肝毒性，心肌梗死和中風、心衰，嚴重血管狹窄

2012

博舒替尼

cr-Abl

rc

ph(+) CLL

血小板減少，腎衰，心衰

2012

拉鐵尼伯

TK

套細胞淋巴瘤，17p 缺失的 CLL

出血感染，腎毒性

2013

Idelalisib

I3K  delta

復發性 CLL，濾泡狀 B 細胞淋巴瘤

肝毒性，腸炎胃腸穿孔、肺炎

2014

魯索利替尼

JAK1-2

骨髓纖維化

血象減低

2013，$1.14 萬(5 mg)