小編:在GMP法規中,對一些藥物的生產廠房設施做出了特殊的規定,現在我們了解一下,青霉素類和頭孢類兩者之間有沒有本質的區別。
抗生素是由微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)產生、能抑制或殺滅其他微生物的物質。抗生素分為天然品和人工合成品,前者由微生物產生,后者是對天然抗生素進行結構改造獲得的部分合成產品,頭孢是屬于抗生素類。
這兩者都屬于β-內酰胺類抗生素。
頭孢菌素類(Cephalosporins)是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素C,經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素 。其抗菌譜廣,對厭氧菌有高效;引起的過敏反應較青霉素類低;對酸及對各種細菌產生的β-內酰胺酶較穩定;作用機理同青霉素,也是抑制細菌細胞壁的生成而達到殺菌的目的.屬繁殖期殺菌藥。(頭孢菌素是青霉素近源的頭孢菌屬的真菌發酵液離而來。)
青霉素一般是靜脈滴注的,藥效強,但抗菌譜窄,且半衰期短。
1.笫一代頭孢菌素
第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說,對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐藥),葡萄球菌(包括產酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點,如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優,而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是,第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內酰胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無效。 本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。 2.笫二代頭孢菌素 第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低,而對革蘭陰性菌的作用較為優異,表現在: (l)抗酶性能強 一些革蘭陰性菌(如大腸桿菌、奇異變形桿菌等)易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株常可有效。 (2)抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大,對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。 第二代頭孢菌素對假單胞屬(銅綠假單胞菌)、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。 臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢西汀(美福仙),頭孢呋新(西力欣),頭孢克羅等。 3.笫三代頭孢菌素 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代(個別品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。 (1)抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大,對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)。對于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。 (2)耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。 常用有:頭孢哌酮(先鋒必素)、頭孢三嗪(羅塞秦、菌必治)、頭孢噻肟鈉、頭孢他啶、頭孢唑肟等。 4.笫四代頭孢菌素 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱,不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。 關于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素,其他的一些β-內酰胺抗生素也可按此分代。 常用有拉他頭孢、頭孢匹羅、氨曲南等。
1.青霉素和頭孢菌素都屬于β-內酰胺類抗生素。
2.青霉素是青霉菌培養液中提取精致獲得的,是一種窄普抗生素,其基本結構是母核6--氨基青霉烷酸(6-APA),其中β--內酰胺環對抗菌活性起重要作用。
3.頭孢菌素是一類來自頭孢菌的廣譜抗生素。
4.頭孢菌素和青霉素類都具有相同的β-內酰胺環,所不同的是頭孢菌素系7--氨基頭孢烷酸(7--ACA)的衍生物,青霉素由6--氨基青霉烷酸(6-APA),兩者的區別只是青霉素母核中五元噻唑環換成頭孢菌素的六元雙氫噻嗪環。
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