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 　    苯并噻吩類是被廣泛用于雌激素受體拮抗劑，乙酰輔酶A羧化酶抑制劑，HIV-1逆轉錄酶抑制劑，抗抑郁藥和微管蛋白聚合抑制劑的母核中間體。其中2-氨基苯并噻吩更是作為臨床藥物鹽酸雷洛昔芬（2013年峰值銷售額10.5億）的核心中間體。

　　但近年合成苯并噻吩類化合物時使用的硫源帶來的惡臭與對周邊環境的污染以及"三廢"的排放問題正在受到政府環保部門和社會人士的關注。

　　由于傳統的苯并噻吩工藝中仍舊使用硫代水楊酸為起始原料，經過五步反應總收率為49%。但在工藝生產中硫代苯甲醇產生的異味對環境的污染，以及危險金屬試劑在工藝上的使用以及"三廢"排放成為政府環保部門注意的重點。

　　而2001年美國禮來公司根據以上報道改用了二甲基硫代甲酰胺為硫源并最終研發篩選出了雷洛昔芬這個年銷售額10億美元的藥物。

　　但反應工藝仍然不能避免二甲氨基硫代甲酰胺的惡臭味對環境的污染，導致此藥物生產工藝線經歷多次跨國搬遷。

　　總結以上這兩條工藝路線，在合成苯并噻吩類化合物時，都不能回避原料的惡臭，工藝中反應控制條件苛刻危險，產率較低，生產操作步驟復雜資金投入量大這些顯著的弊端。

　　所以研發出一條簡潔低污染，工藝條件溫的新型工藝條件就具有很高的商業價值。經過多年嘗試，在2007年中科院麻生明院士團隊開始使用硫代硫酸鈉作為硫源的丙二烯基化合物的報道出現Zhou, C.; Fu, C.; Ma, S. Angew. Chem., Int. Ed. 2007, 46, 4379，以及他學生華東師范大學研究員姜雪峰團隊在金屬催化C-S鍵結合的報道面世，工藝改進才開始有了進展Org. Lett., 2013, 15 (11), pp 2594-2597。

　　以上兩篇報道的靈感給予中科院藥物所的楊春皓教授團隊大膽的設想，采用無臭味的硫代硫酸鈉與金屬鈀催化劑來優化苯并噻吩的合成工藝。并在2014年發表新的合成策略。

　　Org. Lett., 2014, 16 (19), pp 5040-5043

　　他們采取鹵代苯乙腈為原料出發使用硫代硫酸鈉作為硫源最終找到了很好的解決方案。

　　經過一系列鈀催化劑和配體的刪選最終找到了合適的條件

　　并進行了一系列苯并噻吩衍生底物的合成工作得到了滿意的反應收率。

　　其工藝方法優勢為：使用無臭味硫源；工藝流程短可操控性好；后期"三廢"量小處理簡單降低了成本。使得苯并噻吩類中間體和藥物的潛力得到進一步的挖掘。