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        可程序化納米粒子的早期癌癥試驗表現(xiàn)出可喜成果，并有可能最終實現(xiàn)納米醫(yī)學(xué)承諾。
        人體試驗的結(jié)果是驚人的。在患者接受時兩小時長的一種試驗性癌癥藥物的靜脈注射后，即使是低于常規(guī)的劑量，都可使多個肺轉(zhuǎn)移瘤萎縮甚至消失。有一名患者看到其頸部腫瘤在接受治療6個月后，縮小了近60％。雖然由馬薩諸塞州坎布里奇市Bind生物科學(xué)公司，進行的一種實驗性納米技術(shù)的藥物試驗的設(shè)計，只是為了顯示該技術(shù)是否是安全的，但其令人鼓舞的結(jié)果重新喚醒了人們的希望，即或許難以實現(xiàn)的納米醫(yī)學(xué)有實現(xiàn)的可能性。
        十多年以來，研究人員一直在努力開發(fā)可以更安全、有效地輸送藥物的納米粒子。其構(gòu)想是，含有藥物化合物的納米粒子能選擇性地針對腫瘤細胞或病變細胞，同時避免傷害健康細胞。抗體或其他分子可以附著于納米粒子，用于精確識別靶細胞。國家癌癥研究所的納米技術(shù)開發(fā)項目經(jīng)理薩拉•胡克（Sara Hook）說：“納米技術(shù)的最大優(yōu)勢之一是，你可以設(shè)計粒子形式的物質(zhì)，這樣，化療藥物就可以專門針對腫瘤細胞，保護人體健康細胞，同時使患者避免出現(xiàn)副作用。”
        但執(zhí)行這一設(shè)想一直是很困難的。其中一項挑戰(zhàn)是：當藥物與納米粒子結(jié)合時，其在體內(nèi)的行為會明顯改變。納米粒子可以改變藥物的溶解度、毒性、行動速度及更多性能——有時是有益的，有時是有害的。如果一種藥物的主要問題是，它對非目標器官是有毒的，那么，納米技術(shù)就可以確保將其輸送到病變細胞，而不是健康細胞。但是，如果一種藥物要依靠被病變細胞迅速吸收才能有效，那么，納米粒子則會減緩這一過程，將一種最佳治療變成第二。
        Bind生物科學(xué)公司始于2007年，它一直試圖創(chuàng)建一種藥物靶向粒子，且使公司可以系統(tǒng)地改變其結(jié)構(gòu)和組成，以此來克服這一問題。通常情況下，靶向藥物納米粒子的產(chǎn)生要經(jīng)歷兩個步驟：首先，藥物被封裝在納米粒子中，其次，粒子的外表面與靶向分子結(jié)合，將治療藥物引向病變細胞。這種納米粒子的生產(chǎn)難以控制和復(fù)制，這便限制了研究人員對納米粒子的表面特性進行微調(diào)。為了避免這一缺陷，Bind公司利用自我組裝合成了其攜帶藥物的納米粒子。
        在適當條件下，其納米粒子的二級單位會進行自行組裝，其中有些二級單位已經(jīng)含有目標分子。這樣產(chǎn)生納米粒子百年不需要復(fù)雜和多變的化學(xué)反應(yīng)，同時可以對每個二級單位的屬性進行調(diào)整。這也使得該公司的研究人員可以測試多種納米藥物復(fù)方制劑，并確定可完成特定任務(wù)的最佳選擇。 “我們進行了數(shù)百種藥物組合，并進行了評估，以優(yōu)化每種藥物的性能，”技術(shù)研究和開發(fā)的高級副總裁Jeff Hrkach如是說。
        Bind公司的創(chuàng)始人之一、布里格姆婦女醫(yī)院和哈佛醫(yī)學(xué)院的副教授Omid Farokhzad，在自己還是麻省理工學(xué)院化學(xué)工程學(xué)教授羅伯特•蘭格（Robert Langer）實驗室的一名博士后研究人員時，就提出了創(chuàng)建納米粒子的這一新方法。蘭格的研究小組已經(jīng)研發(fā)出可以一種控制方式釋放藥物的納米粒子，但是該粒子尚不能明確找出癌細胞。Farokhzad的第一個挑戰(zhàn)是，創(chuàng)建一種納米粒子，使其分子指令可將其導(dǎo)向癌細胞，但同時仍能毫無異常地存在于血液中，使免疫系統(tǒng)不會破壞它們。第二個挑戰(zhàn)是，想出一個強有力的、可重復(fù)性的制造過程。
        相反，F(xiàn)arokhzad和Langer發(fā)明了一種方法，使納米粒子和藥物可以自行組裝成最終產(chǎn)品。有兩種類型的聚合物相結(jié)合，形成了Bind公司的可裝載藥物的球形納米粒子纏結(jié)網(wǎng)。其中一個聚合物有兩個化學(xué)性和結(jié)構(gòu)不同的區(qū)域，或“塊”：一個是構(gòu)成用于封裝藥物的部分纏結(jié)網(wǎng)的不溶于水性區(qū)域，另一個是水溶性區(qū)域，可以為最終產(chǎn)品回避免疫系統(tǒng)提供秘密電暈。另一種聚合物有3個區(qū)域：有兩個區(qū)域與第一種聚合物中的相同，第三個區(qū)域包含一個目標分子——該信號可以確保最終粒子連接到所需的細胞類型。形成攜帶藥物的納米粒子，只需將這兩種聚合物與藥物在適當?shù)臈l件下進行混合。
        自行組裝的聚合物可以用一個可重復(fù)和可擴展的方式來產(chǎn)生。但該方法還有一個好處，這一點或許是Bind 公司成功的真正關(guān)鍵所在。由分別準備兩個區(qū)域的聚合物和三個區(qū)域聚合物而構(gòu)建納米粒子的方法，也可以讓研究人員利用高通量篩選方法，類似于藥物化學(xué)家設(shè)計和測試新型藥物化合物的方法。每個區(qū)域都可以進行調(diào)整——擴大一個區(qū)域，改變另一個區(qū)域中的電荷——而每種聚合物的相對含量也可以改變。鑒于如此之多的參數(shù)，Bind公司的科學(xué)家就可以篩選出很多藥物組合。
        該公司的第一個進行臨床試驗的藥物是Bind-014，該藥物攜帶一種廣泛使用的被稱為多西紫杉醇（docetaxel）的化療藥物，通過血液到達腫瘤細胞。藥物被包裝在一個由可生物降解的聚合物制成的球形納米結(jié)構(gòu)中，保護其免受人體免疫系統(tǒng)攻擊。每個納米粒子的外表面都點綴著針對癌細胞的分子。一旦納米粒子接觸到目標，它就會附著于細胞外，從而觸發(fā)細胞吞噬納米粒子。之后，藥物就會以控制的速率擴散到粒子外，釋放到在控制率和釋放到病變細胞中。
        加州理工學(xué)院的化學(xué)工程教授馬克•戴維斯（Mark Davis）希望，對針對性納米粒子治療進行的為數(shù)不多的幾項試驗，可以證明該技術(shù)的潛力，其中包括在他的實驗室進行的一項試驗和Bind-014試驗。“醫(yī)學(xué)界不會感到興奮，除非 [有先進的人體試驗]可以表明，這些針對性納米粒子可以真正為患者產(chǎn)生哪些具有統(tǒng)計學(xué)意義影響。”目前為止，從Bind-014 第一階段的試驗中招募的17例患者來看，成果可喜，但是我們還需要等到第二階段的試驗，來切實檢測其療效。該實驗有可能在今年晚些時候開始。
        Bind公司利用的“可程序化”設(shè)計，有可能成為使更多納米靶向藥物進行試驗的關(guān)鍵。該公司的方法適用于任何現(xiàn)有的藥物或化合物，包括那些可能因證明對全身過于有害而已被制藥公司擱置的藥物。“我們相信，我們可以開發(fā)的藥物有非常廣闊的平臺，”Hrkach說。