近日,Volastra Therapeutics公司披露旗下KIF18A抑制劑VLS-1488的Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗的初步結果,這也是該藥首個人體試驗數據。據悉,VLS-1488是一種新型口服小分子KIF18A抑制劑。KIF18A是一種驅動蛋白,在癌細胞分裂過程中發揮關鍵作用,并且是染色體不穩定型癌癥中的合成致死靶點。2024年10月,該藥物被美國FDA授予快速通道資格,用于治療鉑類耐藥的高級別漿液性卵巢癌患者。
試驗包含52名晚期實體瘤患者,在1/2期臨床試驗劑量遞增部分中,7名患者腫瘤體積縮小,其中3名出現部分緩解,5名患者仍在接受治療。安全性方面,不良反應未超3級,未發現劑量限制性毒性。
Volastra公司專注于KIF18A這一靶點的開發,2020年從安進引入KIF18A分子sovilnesib。目前公司同步推進VLS-1488和sovilnesib的研發工作。
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