中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所生命有機(jī)化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)俞飚課題組近期完成了核苷類抗生素A201A的首次全合成。該合成采用線性合成策略,通過(guò)對(duì)5個(gè)砌塊的糖苷化和酰胺化完成拼接。這種線性和模塊化的合成策略也為A201A類似物的發(fā)散性合成研究提供了可能。
A201A是一個(gè)結(jié)構(gòu)獨(dú)特的核苷類抗生素,其中含環(huán)外烯醚的呋喃糖單元從未在其他天然產(chǎn)物中出現(xiàn)過(guò)。該抗生素由美國(guó)禮來(lái)公司于1976年從鏈霉菌中分離得到,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和大多數(shù)厭氧性革蘭氏陰性菌顯示出強(qiáng)烈的抗菌活性。2012年,中國(guó)科學(xué)院南海海洋研究所鞠建華課題組從南中國(guó)海海底獲取的放線菌株中又意外地分離得到A201A,并對(duì)其獨(dú)特的生物合成途徑開(kāi)展了研究。
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