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    1．WO2014053612

    標題：Immunogeniccomposition

    申請人：諾華

    優先權日期及相關專利公開號：2013US799123/2012US744880/2013EP70656

    疫苗

    適應癥：菌血癥、腦膜炎、骨髓炎、肺炎、敗血癥

    備注：

    專利提供的疫苗組成為來自B型鏈球菌血清V的糖莢膜與載體蛋白偶聯。

    2.WO2014049488

    標題：Benzamideandheterobenzamidecompounds

    申請人：輝瑞

    優先權日期及相關專利公開號：2012US707447

    適應癥：癌癥

    備注：

    組氨酸-賴氨酸N-甲基轉移酶EZH2抑制劑已被證實對癌癥有效。專利提供的示例化合物對野生型EZH2抑制活性為IC50=0.015mcM

    3.WO2014048547

    標題：alphaHydroxyamides

    申請人：默克

    優先權日期及相關專利公開號：2012EP185835

    適應癥：潰瘍性結腸炎

    備注：

    血管非炎癥分子1（vanin-1）抑制劑可用于治療炎性疾病，如炎癥性腸病，特別是潰瘍性結腸炎。專利示例化合物對重組人類vanin-1分子的抑制活性為IC50<0.01mcM。此外，對人類胰腺SUIT-2細胞中表達的vanin-1分子的抑制活性IC50<0.01mcM。

    4.WO2014048532

    標題：QuinazolinonederivativesasPARPinhibitors

    申請人：默克

    優先權日期及相關專利公開號：2012EP6707

    適應癥：動脈粥樣硬化、癌癥、炎癥、大腦損傷、多發性硬化、關節炎、動脈再狹窄

    備注：

    PARP-1、TNKS1和TNKS2抑制劑可用于治療癌癥、多發性硬化、心血管疾病、中樞神經系統損傷和炎癥。本專利示例化合物對TNKS1、TNKS2、PARP-1的抑制活性均為IC50<0.3mcM。

    5.WO2014048065

    標題：TriazolylderivativesasSykinhibitors

    申請人：默克弗羅斯特加拿大有限公司&默克

    優先權日期及相關專利公開號：2012US707246

    適應癥：哮喘、癌癥、慢性阻塞性肺病、風濕性關節炎

    備注：

    SYK抑制劑可以用來治療哮喘、慢性阻塞性肺病、癌癥和風濕性關節炎。本專利示例化合物對SYK抑制活性達到IC50=0.1nM。

    6.WO2014052566

    標題：NovelcompoundsthatareERKinhibitors

    申請人：默克

    優先權日期及相關專利公開號：2012US707091

    適應癥：癌癥

    備注：

    ERK2抑制劑對癌癥有效，特別是黑色素瘤和結直腸癌。本專利示例化合物對ERK2激酶抑制活性為IC50=0.3nM。

    7.WO2014052563

    標題：NovelcompoundsthatareERKinhibitors

    申請人：默克

    優先權日期及相關專利公開號：2012US707081

    適應癥：癌癥

    備注：

    本專利示例化合物對ERK2激酶抑制活性為IC50=0.2nM。

    8.WO2014052379

    標題：Substitutedcyclopropylcompounds

    申請人：默克

    優先權日期及相關專利公開號：2012US705850

    適應癥：糖尿病、肥胖

    備注：

    葡萄糖依賴性促胰島素受體（GDIR，GPR119）激動劑可以用于治療糖尿病和肥胖。本專利示例化合物在LCMP測試中對HEK-293細胞轉染的人類GPR119受體活性為EC50=0.25nM。

    9.WO2014052188

    標題：Toll-likereceptor3antagonistsforthetreatmentofmetabolicandcardiovasculardiseases

    申請人：楊森生物技術

    優先權日期及相關專利公開號：2012US628434

    抗體

    適應癥：癌癥、心血管失調、纖維變性、病毒感染、炎癥、代謝性疾病、神經系統失調

    備注：

    作用于TLR3的抗體或片段可用于治療癌癥、心血管失調、纖維變性、病毒感染、炎癥、代謝性疾病、神經系統失調。專利提供了密碼子優化的人類單克隆IgG4抗體的制備方法和表征。該抗體由突變的Fc區組成，能靶向人類TLR3。

    10.WO2014047390

    標題：TricyclicheterocycliccompoundsasNOTCHinhibitors

    申請人：Bristol-MyersSquibb

    優先權日期及相關專利公開號：2012US703933

    適應癥：癌癥

    備注：

    苯二氮作為Notch通路抑制劑對癌癥治療有效。示例化合物顯示出對人子宮頸HeLa細胞中Notch1-CBF1和Notch3-CBF1轉錄活性的拮抗作用（IC50分別為10.5nM和14.8nM）。化合物在小鼠模型中顯示出抗腫瘤活性。

    11.WO2014047374

    標題：Alkyl,fluoroalkyl-1,4-benzodiazepinonecompounds

    申請人：Bristol-MyersSquibb

    優先權日期及相關專利公開號：2013US772583/2012US703917

    適應癥：癌癥

    備注：

    示例化合物對Notch1和Notch3的細胞活性為IC50分別為4.2nM和6.2nM。化合物在動物模型中也顯示出抗腫瘤活性。

    12.WO2014047370

    標題：Fluoroalkyldibenzodiazepinonecompounds

    申請人：Bristol-MyersSquibb

    優先權日期及相關專利公開號：2012US703918

    適應癥：癌癥

    備注：

    示例化合物在細胞水平顯示出對Notch1和Notch3的抑制活性，IC50分別為2.6nM和3.6nM。

    13.US2014088111/WO2014045156

    標題：Novelbicyclicpyridinones

    申請人：輝瑞

    優先權日期及相關專利公開號：2012US703969/2013US31163

    適應癥：阿爾茲海默型老年癡呆

    備注：

    γ-分泌酶調節分子可作為β-淀粉酶（Abeta）抑制劑，對治療神經變性的精神失調有效，例如阿爾茲海默病和C型尼曼匹克癥。示例化合物在表達人類野生型APP前體蛋白的CHO細胞中能抑制Abeta（1-42）的產生，活性為IC50=3.34nM。