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 同一種藥物，同一劑量，同一規格，同一批號，同一廠家，在一天中的不同時間服用，其療效和毒性可能相差幾倍，甚至幾十倍。這在醫學上稱為「時辰藥理學」。

作為對臨床給藥起指導作用的一門學科，時辰藥理學需要廣大藥師好好學習，從而對于患者有關合理用藥時間的詢問，能真正進行專業的解答，最終可以達到最小劑量、最佳療效、最小毒性，提高用藥效果。

心血管系統藥物

1. 降壓藥 

人的血壓在 1 天 24 小時中呈「兩峰一谷」的狀態波動，即 9：00～11：00 時、16:00～18:00 時最高，從 18:00 時起開始緩慢下降，至次日凌晨 2:00～3:00 時最低。

故出血性中風多發生于白天，而缺血性中風多發生于夜間。

輕度高血壓患者切忌在晚上入睡前服藥，中重度高血壓患者也只能服白天量的三分之一，這是因為夜間為生理性低血壓服藥使血壓降低，從而導致腦動脈供血不足，在腦動脈硬化的基礎上形成腦血栓。

1 天服用 1 次的降壓藥（包括控緩釋制劑）多在 7：00 時給藥。

1 天服用 2 次的降壓藥，以上午 7:00 時和下午 14:00 時兩次服藥為宜，使藥物作用達峰時間正好與血壓自然波動的兩個高峰期吻合。

α—受體阻滯劑（如特拉唑嗪、多沙唑嗪）因會引起體位性低血壓，故常在睡前給藥。

2. 強心苷類藥

心力衰竭患者對洋地黃、地高辛和毛花甙 C 等強心苷類藥物的敏感性以凌晨 4∶00 時左右最高。此時用藥效果比其他時間給藥增強 40 倍。若按常規劑量使用極易中毒, 所以這個時間給予強心苷類藥物一定要考慮藥物的劑量和毒副反應。

地高辛于 8：00～10:00 時服用，血峰濃度稍低，但生物利用度和效應最大；14:00～16:00 時服用，血峰濃度高而生物用度低，所以上午服用地高辛不但能增加療效, 而且能減低其毒性作用。

3. 他汀類藥

該類藥物通過抑制羥甲基戊二酰輔酶 A（HMG-CoA）還原酶，而阻礙肝內膽固醇的合成，同時還可增強肝細胞膜低密度脂蛋白受體的表達，使血清膽固醇及低密度脂蛋白膽固醇濃度降低。

由于膽固醇主要在夜間合成，所以晚上給藥比白天給藥更有效。如：辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀鈣等，采用晚間頓服比每日 3 次服藥效果更好。

4. 抗心絞痛藥

心絞痛發作的晝夜節律高峰為上午 6：00～12：00 時，而治療心絞痛藥物的療效也存在晝夜節律性。

鈣拮抗劑、硝酸酯類、β受體阻滯劑在上午使用，可明顯擴張冠狀動脈，改善心肌缺血，下午服用的作用強度則減弱。

所以心絞痛患者最好早晨醒來時馬上服用抗心絞痛藥。

由于氨氯地平、賴諾普利起效平緩，其血藥達峰時間分別需 6～12 h 和 7 h，用于慢性穩定性心絞痛的治療時，在晚上臨睡前給藥，可使血藥濃度峰值出現在次日清晨，從而更好地發揮抗心絞痛作用。

激素類及影響內分泌藥物

1. 糖皮質激素類藥

人體激素分泌呈晝夜節律性變化，分泌的峰值在早晨 7:00～8:00 時，2～3 小時后就迅速下降約 1/2，然后逐漸減少直至午夜的分泌量最少。

將 1 天的劑量于 7:00～8:00 時給藥，或隔日早晨 7:00～8:00 時 1 次給藥，可減輕對下丘腦 - 垂體 - 腎上腺皮質系統的反饋抑制，減輕腎上腺皮質功能下降，甚至皮質萎縮的嚴重后果，且消化系統潰瘍出血的發生率降低，并發感染的機會也減少。

例如，用地塞米松、潑尼松等控制某些慢性病時，采用隔日給藥法：即把 48 h 的用量在上午 8：00 時早飯后一次服用，其療效較每日用藥效果好，不良反應小。

2. 甲狀腺藥

首選：優甲樂應該在早餐前半小時將一天的劑量一次性用清水送服。這樣可以避免與食物同服時胃腸內的油脂性物質、小麥麩皮等影響藥物的吸收。

如果早上服藥有困難的患者可選擇晚飯后 4 個小時服用，也就是睡前服藥。睡前服用甲減藥物可大大提高甲狀腺激素濃度。夜間服用左甲狀腺素可以使藥物接觸腸道壁時間更長，吸收效果更好。

此外，服用甲減藥物后兩小時內，最好避免服用鈣和鐵補劑、高纖維食物、抗酸劑和抗抑郁藥。

3. 甲狀旁腺及降鈣代謝藥

雙膦酸鹽藥物是治療骨質疏松癥最常用的藥物。

該藥最關鍵的問題是吸收效果不是很好，特別是接觸油脂之后。因此，最好在早上空腹用白開水服用這類藥，1 小時后再進食。

需要提醒的是，這類患者常服的鈣劑和維生素 D 也會干擾雙膦酸鹽發揮藥效，必須等待 1 小時后再服用。

4. 降血糖藥

（1）治療一型糖尿病唯一有效的藥物是胰島素，必須在餐前 20～30 分鐘皮下注射才能與碳水化合物的吸收相匹配。

（2）治療二型糖尿病的藥

胰島素促泌劑（磺脲類：格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮等和非磺脲類：瑞格列奈、那格列奈）、雙胍類、胰島素增敏劑（唑烷二酮類或稱格列酮類）、α—糖苷酶抑制劑、胰島素。

磺脲類藥物用藥時間應在餐前 30 分鐘；

非磺脲類藥物瑞格列奈用藥時間應在餐前 15 分鐘內服用或進餐時服用；

雙胍類藥物有惡心、嘔吐和腹瀉等不良反應，其用藥時間應在餐中或餐后服用；

胰島素增敏劑（羅格列酮、比格列酮）和格列美脲等長效制劑的用藥時間宜每日早餐前 0.5 小時服用一次；

α—糖苷酶抑制劑（阿卡波糖等）可與食物中的碳水化合物競爭碳水化合物水解酶，抑制雙糖轉化為單糖，從而減慢葡萄糖的生成速度并延緩葡萄糖的吸收，需在餐前即刻服用或與第一口主食咀嚼服用。

消化系統藥物

1. 抗酸藥

包括小蘇打、碳酸鈣、氫氧化鋁、硫糖鋁、鋁碳酸鎂等，宜餐后 1：00～3:00 小時服藥最佳，因該類藥物餐后服用，其排空延緩，服藥形成的保護膜不易被破壞，具有更多的緩沖作用。

2. 胃酸分泌抑制劑

包括 H2 受體拮抗劑（西咪替丁、雷利替丁等）、質子泵抑制劑（奧美拉唑、泮托拉唑等）全天量睡前頓服的療法，這種服法與分次服效果相同或更好，既方便了患者，又減少了不良反應。

因為人體胃酸分泌從中午開始緩慢上升，至 20:00 時左右急劇升高，22:00 時達到高峰。

3. 其它

大多在餐前服用，如促胃腸動力藥多潘立酮、莫沙比利；胃腸解痙藥阿托品、溴丙胺太林；助消化藥多酶片、乳酸菌素；胃粘膜保護劑如硫糖鋁、膠體果膠鉍，空腹服用可使藥物充分作用于胃粘膜，但需注意的是這類藥需在酸性條件下才能與胃粘膜表面的粘蛋白絡合形成一層保護膜，與制酸藥合用時，應間隔 1 小時服用。

呼吸系統藥物

1. 平喘藥

哮喘患者的通氣功能具有明顯的晝夜節律性，白天氣道阻力最小，凌晨 0：00～2:00 時最大，故哮喘患者常在夜間或凌晨發病或病情惡化。而凌晨哮喘患者對乙酰膽堿和組胺最為敏感。

多數平喘藥臨睡前服用平喘效果最佳。

如：抗哮喘藥氨茶堿緩釋片、長效β2 受體激動劑（班布特羅、丙卡特羅）、白三烯受體拮抗劑（孟魯司特鈉）等每晚睡前 0.5 小時服藥一次的平喘效果顯著優于每天 2 次給藥方案。

抗腫瘤藥

腫瘤細胞和正常細胞具有不同的生物鐘，腫瘤細胞在 10：00 時生長最旺盛，第 2 個生長高峰在 22：00～23:00 時，而正常細胞在 16:00 時生長最快。

因此，在上午 10:00 時或午夜 22:00～23:00 時進行化療，對腫瘤細胞的殺傷力最高，對正常細胞受損率最低。所以有人提出了「零點化療」的給藥方案，即在午夜給予化療藥。

解熱止痛抗炎及抗風濕藥

抗菌消炎藥物排泄較快，每隔 6 小時應服藥一次。風濕性或類風濕性關節炎患者，多于每天清晨和上午關節疼痛較重時服用，可在早晨加大劑量服一次消炎藥物，效果最好，且可免去中午的一次服藥。

麻醉藥及輔助麻醉藥

嗎啡的鎮痛作用在 15 時給藥最弱，21 時給藥最強，所以硫酸嗎啡緩釋片每日 2 次給藥時，以 9 時和 21 時給藥鎮痛作用最強。

抗變態反應藥物

1. 抗過敏藥

為了避免因嗜睡副作用影響到工作和生活，撲爾敏、酮替芬、賽庚啶等抗過敏藥宜睡前服用。