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IDRx日前宣布完成了超額認(rèn)購的1.2億美元B輪融資。該公司計劃使用獲得的資金支持其主要候選藥物IDRX-42正在進(jìn)行的1/1b期臨床試驗。IDRX-42是一種強(qiáng)效的口服高選擇性KIT抑制劑，用于治療攜帶激活性和耐藥性KIT突變的胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）患者。此外，這些資金還將用于支持IDRX-42在二線GIST患者中首個關(guān)鍵性臨床試驗的啟動。

GIST是最常見的軟組織肉瘤亞型之一。大約80%的病例源于KIT受體酪氨酸激酶功能獲得性突變，通過異常信號傳導(dǎo)的持續(xù)激活推動惡性腫瘤的發(fā)展。接受目前標(biāo)準(zhǔn)治療的患者中約90%會出現(xiàn)KIT耐藥性突變。

IDRX-42是一種強(qiáng)效的口服高選擇性KIT抑制劑，靶向KIT蛋白的主要激活性和耐藥性突變（包括外顯子9、11、13和17的變異）。在臨床前研究中，IDRX-42在攜帶KIT外顯子9和11突變的GIST人類異種移植模型中展示了優(yōu)于目前一線治療藥物的抗腫瘤活性。在攜帶KIT外顯子13或17次級耐藥突變的異種移植模型中，IDRX-42治療顯示出強(qiáng)效且劑量依賴性抗腫瘤活性，優(yōu)于二線標(biāo)準(zhǔn)治療藥物。